选择性cox - 2抑制剂。第2部分:合成和生物评价4-benzylideneamino 4-phenyliminomethyl-benzenesulfonamides。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

林SJ、蔡WJ邱WF,杨,杨LM

选择性cox - 2抑制剂。第2部分:合成和生物评价4-benzylideneamino 4-phenyliminomethyl-benzenesulfonamides。

Bioorg医疗化学。2008年3月1;16 (5):2697 - 706。Epub 2007年11月17日。

PubMed ID

18063374 (在PubMed

]

文摘

两个系列4-benzylideneamino——设计并合成和4-phenyliminomethyl-benzenesulfonamide衍生品为评价选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂在人类细胞测定使用全血(HWB)。广泛的结构活性关系(SAR)研究了在这些系列。几个化合物被发现是小说和选择性cox - 2抑制剂。其中,最有效和选择性是4 - (3-carboxy-4-hydroxy-benzylideneamino) benzenesulfonamide (20, LA2135), (IC(50)的年代COX-1: 85.13 microM;cox - 2: 0.74 microM;SI: 114.5),更积极的cox - 2选择性比塞来昔布。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节
白藜芦醇	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	4120年	N /一个	N /一个	细节
白藜芦醇	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	34610年	N /一个	N /一个	细节