识别[4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]6 - (trifluoromethyl) 2-pyrimidinyl]胺醚作为有效和选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

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识别[4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]6 - (trifluoromethyl) 2-pyrimidinyl]胺醚作为有效和选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年8月1;19 (15):4504 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.085。Epub 2009年2月26日。

PubMed ID

19520573 (在PubMed

]

文摘

一系列小说[4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]6 - (trifluoromethyl) 2-pyrimidine-based cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂,有取代基的不同安排更常见1相比,基于2-diarylheterocycle分子,已经被发现了。例如,2 - (butyloxy) 4 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]6 - (trifluoromethyl)嘧啶(47),2-pyrimidinyl醚系列的一员,已被证明是一个强有力的和选择性抑制剂有利的药动学特征,模型大鼠大脑普及率高、疗效好过敏。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	68年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	336年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	63年	N /一个	N /一个	细节
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	347年	N /一个	N /一个	细节
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	554年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	32	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	260年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	107年	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	183年	N /一个	N /一个	细节