nimesulide吡啶类似物:设计、合成和体外和体内药理评价作为有前途的环氧酶1和2抑制剂。

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里纳德摩根富林明,极具D, Garbacki N, Pirotte B, de水平表示X

nimesulide吡啶类似物:设计、合成和体外和体内药理评价作为有前途的环氧酶1和2抑制剂。

J地中海化学。2009年10月8日,52 (19):5864 - 71。doi: 10.1021 / jm900702b。

PubMed ID

19791801 (在PubMed

]

文摘

非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)代表最处方药物之一,但长期使用此类药物通常是与众多的副作用。证明使用cox - 2选择性或优惠抑制剂与更好的耐受性有关打开新视野寻找更安全的药物管理炎症。必威国际app在目前的研究中,我们报告的合成和药理评价nimesulide吡啶类似物,cox - 2抑制剂优惠。环氧合酶(cox)体外抑制活动进行评估使用人群全血模式。根据体外结果,选择化合物表现出温和的高选择性cox - 2 / COX-1比率(从弱选择性cox - 2抑制剂化合物显示一个celecoxib-like优惠)进一步评估体内的λcarrageenan-induced胸膜炎模型大鼠。一些选定的化合物显示相似或改善消炎nimesulide相比,塞来昔布。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节
Nimesulide	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节