小说5-substituted 1 h-tetrazoles cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。

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Al-Hourani BJ, Sharma SK,吴Suresh M F

小说5-substituted 1 h-tetrazoles cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂。

地中海Bioorg化学。2012年3月15日,22 (6):2235 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.093。Epub 2012 2月2。

PubMed ID

22341941 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说5-substituted 1 h-tetrazoles cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂是通过准备治疗各种二芳基酰胺与tetrachlorosilane /叠氮化钠。所有化合物环氧合酶(COX)测试化验体外确定COX-1和COX - 2抑制能力和选择性。氮杂包含methylsulfonyl或磺酰胺组cox - 2药效基因显示只有低对cox - 2抑制效力。最有效的化合物显示IC(50)值的cox - 2 6和7的妈妈。所有化合物显示IC(50)值更大的100妈妈COX-1抑制。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	60	N /一个	N /一个	细节