合成和评价fluorobenzoylated di -和三肽抑制剂cyclooxygenase-2 (cox - 2)。

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Sharma SK, Al-Hourani BJ,吴M,鬃毛司法院,Tuszynski J, Baracos V,吴Suresh M F

合成和评价fluorobenzoylated di -和三肽抑制剂cyclooxygenase-2 (cox - 2)。

Bioorg医疗化学。2012年4月1;20 (7):2221 - 6。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.02.021。Epub 2012年2月15日。

PubMed ID

22386983 (在PubMed

]

文摘

一系列fluorobenzoylated di -三肽作为分子探针的开发潜在的导致成像cox - 2表达的是根据标准Fmoc-based固相肽合成准备的。所有肽COX - 2抑制效果进行了评估和选择性的荧光技术考克斯绑定化验。15肽系列内的测试,cysteine-containing肽编号7,8、11和12,分别是最强有力的cox - 2抑制剂具有集成电路(50)值范围从5到85妈妈。Fluorobenzoylated三肽7和8显示一些选择性cox - 2 (cox - 2选择性指数2.1和1.6),而Fluorobenzoylated二肽11和12是显示cox - 2选择性。Fluorbenzoylated三肽FB-Phe-Cys-Ser-OH进一步用于分子对接研究确定绑定模式建模中cox - 2酶的活性部位。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节