Phenserine。

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克莱恩J

Phenserine。

专家当今Investig药物。2007年7月,16 (7):1087 - 97。

PubMed ID

17594192 (在PubMed

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文摘

Phenserine毒扁豆碱的衍生物,是第一次描述了作为乙酰胆碱酯酶的抑制剂(疼痛)和显示改善认知在不同实验范式在啮齿动物和狗。阿尔茨海默氏症是临床测试,温和的成功初始二期研究。Phenserine是值得注意的一个额外的质量的行动:除了抑制疼痛,它调节的贝塔淀粉样前体蛋白(APP)的神经细胞培养通过减少应用翻译。这种效应可能与监管元素包括交互phenserine的5 '非翻译区基因表达控制应用程序。Phenserine显然降低了转化效率应用mRNA成蛋白质,这一过程可能涉及与铁和/或一个iron-responsive的交互元素。因此,phenserine减少β-淀粉样蛋白肽(β淀粉状蛋白质)在体外和体内形成。Phenserine也是独特的对映体:由于不同的行为(-)的活性对映体是-phenserine抑制疼痛,而(+)-phenserine (posiphen)弱活动作为疼痛抑制剂,可以给高得多。表达下调的应用表达的对映体都是均等的。(+)-Posiphen可能是一种很有前途的药物,单独或结合(-)-phenserine,减弱阿尔茨海默氏病的发展。

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药物

Phenserine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Phenserine	乙酰胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节