苯乙基苯磺酰胺区域异构体强烈且选择性地抑制跨膜肿瘤相关碳酸酐酶异构体IX和XII，而不是细胞质异构体I和II。
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Knaus EE, Innocenti A, Scozzafava A, Supuran CT
苯乙基苯磺酰胺区域异构体强烈且选择性地抑制跨膜肿瘤相关碳酸酐酶异构体IX和XII，而不是细胞质异构体I和II。
生物组织医学化学杂志2011年10月1日;21(19):5892-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.090。Epub 2011年7月30日。
- PubMed ID
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21852133 (PubMed视图］
- 摘要
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研究了一系列含有区域异构苯乙基苯磺酰胺基团的化合物对四种人碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)异构体hCA I, II, IX和XII的抑制作用。低纳摩尔到毫摩尔范围的抑制作用已被观察到，并检测到几种低纳摩尔和肿瘤- ca选择性抑制剂。磺胺酰基相对于炔功能的位置以及取代第二芳香族环部分的性质是影响CA抑制作用的主要结构特征。对氨基磺酰基取代衍生物是CA I、IX和XII的元取代区域异构体，是CA IX和XII的有效抑制剂;邻位取代磺胺类是CA I、II和IX的弱抑制剂，但对CA XII有显著抑制作用。