三环磺胺类药合并benzothiopyrano [4、3 c]吡唑和pyridothiopyrano [4、3 c]吡唑有效地抑制α-和beta-carbonic脱水酶:x射线晶体学和调查方案,15个亚型。
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马里尼,马雷斯卡,Aggarwal M, Orlandini E, Nencetti年代,Da Settimo F, Salerno年代,Simorini F,拉莫塔C, Taliani年代,Nuti E, Scozzafava,麦肯纳R, Rossello Supuran CT
三环磺胺类药合并benzothiopyrano [4、3 c]吡唑和pyridothiopyrano [4、3 c]吡唑有效地抑制α-和beta-carbonic脱水酶:x射线晶体学和调查方案,15个亚型。
J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):9619 - 29。doi: 10.1021 / jm300878g。Epub 2012年11月8日。
- PubMed ID
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23067387 (在PubMed]
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EC 4.2.1.1碳酸脱水酶(CAs)是无处不在的同功酶参与重要的生理和病理活动,代表抑制剂与几个治疗的目标应用程序。在这一点上,我们报告一个碳酸酐酶抑制剂的新类,基于thiopyrano-fused吡唑脚手架的吊坠4-sulfamoylphenyl一半是附呈。新的磺酰胺类3 a e设计塞来昔布和valdecoxib的限制类似物。磺酰胺类3的最有趣的特性是他们主要强烈抑制人类的CA I和II (h),以及那些分枝杆菌beta-class酶(Rv1284、Rv3273和Rv3588c),而他们的抑制作用对hCA III, IV, VA、VB,第六、七、九、十二、十三、十四被发现至少2数量级低。x射线晶体学和结构叠加研究成为可能解释的不同抑制概要三环磺胺类药,与塞来昔布和valdecoxib不同。