新benzocycloalkylpiperazines、有效和选择性5-HT1A受体配体。
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厄尔·艾哈迈德·Y, Laurent E, Maillet P, Talab,证人摩根富林明,Dokhan R, Tran G, Ollivier R
新benzocycloalkylpiperazines、有效和选择性5-HT1A受体配体。
J地中海化学。1997年3月14日,40 (6):952 - 60。
- PubMed ID
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9083484 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的1 - 4 (benzocycloalkyl) - (benzamidolkyl)哌嗪衍生物制备为了获得化合物的高亲和力和选择性5-HT1A受体。修改的芳香族取代基、烷基链的长度,和戒指的大小是探索。大部分的N - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthyl) - N ' - (benzamidoethyl)哌嗪类(32-37)绑定到5-HT1A受体在摩尔范围和高度的选择性。决议后,左旋对映体显示亲和力和选择性高于dextrorotory 5-HT1A网站。受体激动剂类型的活动选择的衍生品也证实了体外激活腺苷酸环化酶的抑制forskolin,引起体内,感应下唇收缩的老鼠。