新陈代谢保护的设计和准备新的arylpiperazine 5-HT1A配体。

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Tandon M O ' donnell MM,土耳其宫廷,Vensel D,杨D,帕尔马R,贝雷斯福德,阿什维尔马

新陈代谢保护的设计和准备新的arylpiperazine 5-HT1A配体。

地中海Bioorg化学列托人。2004年4月5日,14(7):1709 - 12所示。

PubMed ID
15026055 (在PubMed
]
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新arylpiperazines与丁螺环酮,gepirone和南硅- 190设计和筛选的5 -(1)亲和力和潜在的代谢由人类细胞色素p450 (CYP3A4)。修改这些结构在硅的影响评估5 ht(1)亲和力和新陈代谢。选择新分子在平行的化学合成和纯化方法确定结构活性关系(SARs)。由此产生的分子进行评估体外5 ht(1)亲和力和半衰期在人类CYP3A4试验不同的表达。分子功能负责5 -(1)亲和力和CYP3A4稳定。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
丁螺环酮 5 -羟色胺受体1 集成电路50 (nM) 25 N /一个 N /一个 细节