研究的目标和胞内贩卖一个长达doxorubicin-formaldehyde共轭的曲泽前列腺癌细胞轴承雄激素receptor-GFP妄想。
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根PS,科赫TH
研究的目标和胞内贩卖一个长达doxorubicin-formaldehyde共轭的曲泽前列腺癌细胞轴承雄激素receptor-GFP妄想。
J地中海化学。2004年11月4日,47 (23):5690 - 9。
- PubMed ID
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15509168 (在PubMed]
- 文摘
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doxorubicin-formaldehyde共轭绑定到的合成非甾体类长达cyanonilutamide,通过一个可分裂的范围,和绑定的构造单元自由雄激素受体(AR)范围的函数设计以前报道。炔烃Cyanonilutamide轴承线性范围绑定到基于“增大化现实”技术比其他设计。荧光显微镜研究绑定的靶向药物,以及各种拴在cyanonilutamides AR和后续交易产生的基于“增大化现实”技术的复杂的活生物前列腺癌细胞与AR-green荧光蛋白转染(GFP)嵌合体现在描述。Cyanonilutamide炔烃和Cyanonilutamide连着一个线性范围导致AR-GFP易位的细胞核。一般的能力受cyanonilutamides导致易位平行的亲和力的基于“增大化现实”技术。然而,一种noncleavable领先cyanonilutamide-doxorubicin-formaldehyde共轭绑定到AR-GFP产生的复杂却不把原子核。绑定是明显的药物抑制Mibolerone-induced易位。直接观察蒽醌的靶向药物在生物细胞的荧光显示最初的胞质定位,独立的基于“增大化现实”技术的表达,主要核本地化后足够的时间释放药物的目标一半。结果表明,doxorubicin-formaldehyde共轭连着cyanonilutamide通过可分裂的线性范围进入生物细胞,位于胞质,结合AR如果存在,最终释放阿霉素或阿霉素衍生物细胞核。