20-Aminosteroids小说类的选择性和完整的雄激素受体拮抗剂和抑制剂的前列腺癌细胞的生长。
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马Fousteris舒伯特U, Roell D, Roediger J,百利N, Nikolaropoulos党卫军,Baniahmad,詹尼·A
20-Aminosteroids小说类的选择性和完整的雄激素受体拮抗剂和抑制剂的前列腺癌细胞的生长。
Bioorg医疗化学。2010年10月1日,18 (19):6960 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.08.029。Epub 2010年8月19日。
- PubMed ID
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20826091 (在PubMed]
- 文摘
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在这里,合成和评价小说20-aminosteroids雄激素受体(AR)活动报道。系列的化合物11和18抑制野生型和突变AR-mediated T877A transactivation表明基于“增大化现实”技术的拮抗作用。有趣的是,小结构变化等立体异构体的氨基lactame一部分展览偏好对抗在野生型和突变AR。其他检测核受体只有弱或不受影响。符合这一点,androgen-dependent的前列腺癌细胞的生长,但不是癌细胞缺乏AR的表达受到抑制。此外,前列腺特异抗原的表达作为诊断标记也被压抑。最后18提高类固醇细胞衰老,或许可以解释部分生长抑制介导的导数。类固醇11和18第一类固醇作为完整的基于“增大化现实”技术的基于“增大化现实”技术的特异性拮抗剂和展览。