肿瘤信号通路的调控AZD3409体外。

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斯特里普R,坎波斯D, Carrizales G,斯蒂芬斯TC Izbicka E

肿瘤信号通路的调控AZD3409体外。

外科杂志2006;11 - 12月26 (6 b): 4185 - 9。

PubMed ID

17201131 (在PubMed

]

文摘

背景:AZD3409的抗肿瘤的活性是评价与紫杉醇在人类乳腺癌(mda - mb - 231, bt - 474)和卵巢癌A2780, A2780cp癌症细胞系。生物标记的细胞凋亡、蛋白质prenylation、生存、血管生成和细胞生长测定。材料与方法:细胞毒性评价MTS试验,细胞凋亡被TUNEL评估。生物标记被西方的屁股和ELISA测定。结果:AZD3409 IC50浓度的mda - mb - 231, bt - 474, A2780和A2780cp是19.16,5.69,3.19,和8.86 microM分别。相应的apoptogenic EC50浓度分别为6.81,4.15,1.54和4.59 microM。结论:Famesylation HDJ-2抑制所有的细胞系。分泌VEGF, bFGF和金属蛋白酶- 1的抑制乳腺癌行但增强卵巢。AZD3409增加Akt激活乳房线条和减少卵巢线,没有影响MEK和ERK激活。AZD3409细胞毒性是farnesylation介导的抑制。

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AZD3409