强有力的dihydroquinolinone多巴胺D2部分激动剂/ 5 -羟色胺再摄取抑制剂用于治疗精神分裂症。

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芬斯特拉严Y,周P, Rotella DP, R,克鲁斯CG, Reinders JH, van der中子弹M,赖M,张J, Kowal DM,卡里克T,侯爵KL, Pausch MH, Robichaud AJ

强有力的dihydroquinolinone多巴胺D2部分激动剂/ 5 -羟色胺再摄取抑制剂用于治疗精神分裂症。

地中海Bioorg化学。2010年5月1日,20 (9):2983 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.02.105。Epub 2010年3月3。

PubMed ID
20347298 (在PubMed
]
文摘

dihydroquinolinone基被发现的5 -羟色胺再摄取抑制剂药效团当结合某些胺。这个片段是加上选D(2)配体准备一系列的双重作用的化合物与吸引力的体外概要多巴胺D(2)部分的受体激动剂和5 -羟色胺再摄取抑制剂。结构活性研究表明,链接器起着关键作用导致D(2)亲和力,功能,斯里兰卡的活动。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 1 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节