基础代谢LB42908,小说通过转移酶抑制剂,其对细胞色素P450同工酶活动的影响。

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金黄建忠、李SH Koh JS,李SH

基础代谢LB42908,小说通过转移酶抑制剂,其对细胞色素P450同工酶活动的影响。

地中海Bioorg化学。2012年5月1日,22 (9):3067 - 71。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.070。Epub 2012年3月27日。

PubMed ID

22497764 (在PubMed

]

文摘

LB42908新陈代谢,小说通过转移酶抑制剂,研究的临床前研究。体外肝代谢LB42908引发了至少9代谢物通过第一阶段生物转化途径,以HPLC-UV,质和质/ MS分析。N-Dealkylation被证实是一个主要阶段我代谢途径。导致的LB42908的体外代谢研究在大鼠肝脏分数,狗,猴子,和人类。代谢稳定的秩序是人类大约狗>鼠约猴子在S9和微粒体分数。老鼠的组织代谢LB42908各组织匀浆表明,肝脏是主要的器官负责第一阶段LB42908代谢。结果从定性和定量代谢研究代谢分析和代谢等间隙表示,狗会选择临床前毒理学研究的动物模型。此外,LB42908是一个强有力的CYP3A4抑制剂在人类肝微粒体和诱导几个CYP同功酶的活动,这意味着它有潜在的药物之间的相互作用。重复剂量的LB42908老鼠并没有显着影响的自己的新陈代谢,表明长期管理LB42908不会改变其药代动力学资料。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
例如	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节