(芳氧基)丙醇胺的邻氯苯磺酰衍生物作为β -阻断剂/利尿剂。

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Cecchetti V, Fravolini A, Schiaffella F, tabarini O, Bruni G, Segre G

(芳氧基)丙醇胺的邻氯苯磺酰衍生物作为β -阻断剂/利尿剂。

中华医学化学杂志1993 1月8日;36(1):157-61。

PubMed ID

8093626 (PubMed视图

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摘要

一系列化合物1b-f, 2b-f和3b-f具有邻氯苯磺酰利尿剂部分，以各种方式连接到β -阻断(芳氧基)丙醇胺药效团的氮侧链，并测试了它们的β - 1肾上腺素受体亲和力。对于所有活性化合物，在大鼠身上研究了β -阻断和利尿活性;讨论了其构效关系。一些化合物显示出不同程度的两种性质，其中化合物1c和2c已被选择进一步开发。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carteolol	β -1肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.9	N/A	N/A	细节
普萘洛尔	β -1肾上腺素能受体	Ki (nM)	2．3	N/A	N/A	细节