4-Oxo-4, 7-dihydrothieno [2, 3 b]吡啶作为非核苷人类巨细胞病毒和相关疱疹病毒聚合酶的抑制剂。

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Schnute我,Cudahy MM, Brideau RJ,贺马FL,霍普金斯大学助教,Knechtel ML, Oien问,皮特TW, Poorman RA, Wathen MW, Wieber杰

4-Oxo-4, 7-dihydrothieno [2, 3 b]吡啶作为非核苷人类巨细胞病毒和相关疱疹病毒聚合酶的抑制剂。

J地中海化学。2005年9月8日,48 (18):5794 - 804。

PubMed ID

16134946 (在PubMed

]

文摘

4-oxo-4小说系列,7-dihydrothieno [2, 3 b] pyridine-5-carboxamides被认为是潜在抗病毒药物对人类疱疹病毒感染造成人类巨细胞病毒()血巨细胞病毒、单纯疱疹病毒1型(1型单纯疱疹病毒)和水痘一带状疱疹病毒(带状疱疹)。化合物10 c和14演示了广谱的抑制疱疹病毒聚合酶、血巨细胞病毒1型单纯疱疹病毒和带状疱疹。观察高特异性病毒聚合酶相比,人类α聚合酶。10 c和14的抗病毒活性,由蚀斑减少化验,相当或优于现有antiherpes药物更昔洛韦()血巨细胞病毒和无环鸟苷(1型单纯疱疹病毒和带状疱疹)。化合物14的耐药性相关的点突变在疱疹病毒DNA聚合酶的守恒的第三域,但这些突变不授予抵抗现有的核苷治疗。此外,化合物14对acyclovir-resistant 1型单纯疱疹病毒菌株保持强有力的抗病毒活性。替换的羟基吡啶氮(N7)被发现增强体外抗病毒活性的关键。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
磷甲酸	DNA聚合酶催化亚基	集成电路50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节