咪唑并[2,1 b]噻唑:多目标抑制剂的胰岛素样生长因子受体和表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族。

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Fidanze SD,埃里克森SA,王GT, Mantei R,克拉克射频,索伦森BK, Bamaung NY,柯伐P,约翰逊EF,赶时髦的人乐,斯图尔特KD,张问,塔克,Pappano WN, Wilsbacher杰,王J,谢泼德GS,贝尔RL, Davidsen SK,哈伯德RD

咪唑并[2,1 b]噻唑:多目标抑制剂的胰岛素样生长因子受体和表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族。

地中海Bioorg化学。2010年4月15日,20 (8):2452 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.015。Epub 2010年3月7日。

PubMed ID
20346655 (在PubMed
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小说类的设计和酶活性的咪唑并[2,1 b]噻唑。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
埃罗替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 34 N /一个 N /一个 细节
拉帕替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 52 N /一个 N /一个 细节
拉帕替尼 受体酪氨酸受体激酶erbB-2 集成电路50 (nM) One hundred. N /一个 N /一个 细节