合成和生物活性的N (4) -phenylsubstituted-6 - (2, 4-dichloro phenylmethyl) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamines血管内皮生长因子受体2抑制剂和抗血管增生和抗肿瘤剂。

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马Ihnat Gangjee, Kurup年代,索普我,谢诺党卫军

合成和生物活性的N (4) -phenylsubstituted-6 - (2, 4-dichloro phenylmethyl) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamines血管内皮生长因子受体2抑制剂和抗血管增生和抗肿瘤剂。

Bioorg医疗化学。2010年5月15日,18 (10):3575 - 87。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.052。Epub 2010年3月27日。

PubMed ID

20403700 (在PubMed

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文摘

一系列8 N (4) -phenylsubstituted-6 - (2, 4-dichlorophenylmethyl) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamines地位被合成为血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)抑制剂不同替换4-anilino苯基环的一部分。此外,5 N (4) -phenylsubstituted-6-phenylmethylsubstituted-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-ami nes -合成评估的重要性2-NH(2)一半为多个受体酪氨酸激酶(RTK)抑制。Cyclocondensation alpha-halomethylbenzylketones 2, 6-diamino-4-hydroxypyrimidine 2-amino-6 - (2, 4-dichlorophenylmethyl) 3, 7-dihydro-4H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-one, 23和反应的alpha-bromomethylbenzylketones ethylamidinoacetate紧随其后Cyclocondensation甲酰胺给予6-phenylmethylsubstituted-3, 7-dihydro-4H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-ones,分别40-42。氯化四工位和位移的8-20提供适当的苯胺类目标化合物。化合物8、10、14有力VEGFR-2抑制剂和100倍,比标准semaxanib 40倍更有效和8倍,分别。以前合成多个RTK抑制剂,5和VEGFR-2抑制剂8从这项研究中,被选作进一步评估小鼠原位黑色素瘤模型,显著抑制肿瘤的生长,血管生成和转移。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
埃罗替尼	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	12000年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体β	集成电路50 (nM)	12200年	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	18900年	N /一个	N /一个	细节