含硫脲骨架的吡唑类抗癌药物的合成及生物学评价。
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吕pc，李海峰，孙杰，周勇，朱海林
含硫脲骨架的吡唑类抗癌药物的合成及生物学评价。
生物医学化学，2010年7月1日;18(13):4606-14。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.05.034。Epub 2010 5月20日。
- PubMed ID
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20627597 (PubMed视图］
- 摘要
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已经发现了两个系列的吡唑衍生物作为潜在的表皮生长因子受体激酶抑制剂。其中一些表现出显著的EGFR抑制活性。化合物3-(3,4-二甲基苯基)-5-(4-甲氧基苯基)-4,5-二氢- 1h -吡唑-1-碳硫脲de (C5)显示出最有效的EGFR抑制活性，IC(5)(0)为0.07 muM，与阳性对照厄洛替尼相当。通过对接模拟，将化合物C5定位到EGFR活性位点，以确定可能的结合模型。抗增殖实验结果表明，部分吡唑衍生物对MCF-7具有较高的抗增殖活性。化合物C5对MCF-7具有显著的抗增殖活性，IC(5)(0)为0.08 muM。因此，具有较强抑制肿瘤生长活性的化合物C5是一种潜在的抗癌药物。