代替4-amino-1H-pyrazolo [3,4 - d]嘧啶作为胰岛素样生长因子- 1受体的多靶向抑制剂(IGF1R)和erbb家族受体激酶的成员。
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王GT, Mantei RA,哈伯德RD, Wilsbacher杰,张问,塔克L,胡X,柯伐P,约翰逊EF Osterling DJ, Bouska J,王J, Davidsen SK,谢泼德贝尔RL, GS
代替4-amino-1H-pyrazolo [3,4 - d]嘧啶作为胰岛素样生长因子- 1受体的多靶向抑制剂(IGF1R)和erbb家族受体激酶的成员。
地中海Bioorg化学。2010年10月15日,20 (20):6067 - 71。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.08.052。Epub 2010年8月13日。
- PubMed ID
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20817523 (在PubMed]
- 文摘
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这封信描述了先导化合物,优化和生物特征的一系列取代4-amino-1H-pyrazolo [3,4 - d]嘧啶作为IGF1R的强有力的抑制剂,表皮生长因子受体,ErbB2。的主要化合物11显示一个IGF1R IC(50)的12海里,表皮生长因子受体(L858R) IC(50)的31海里,和一个ErbB2 IC(50) 11纳米,细胞功能和防扩散化验,强有力的活动以及活动体内药效学试验。