小说的表皮生长因子受体抑制剂:(4 - (Arylamino) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-6-yl) (1 h-indol-2-yl) methanones和(1 h-indol-2-yl) (4 - (phenylamino) thieno [2, 3 - d] pyrimidin-6-yl) methanones。

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贝克斯T, Sellmer,伊奇霍恩说E, Pongratz H, Schachtele C, Totzke F, G良好状态,Krumbach R, Fiebig HH,玻姆FD, Mahboobi年代

小说的表皮生长因子受体抑制剂:(4 - (Arylamino) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-6-yl) (1 h-indol-2-yl) methanones和(1 h-indol-2-yl) (4 - (phenylamino) thieno [2, 3 - d] pyrimidin-6-yl) methanones。

Bioorg医疗化学。2012年1月1;20 (1):125 - 36。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.11.023。Epub 2011 11月20。

PubMed ID
22169601 (在PubMed
]
文摘

的几位喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的抗癌药物批准,常常表现出选择性她/ erbb家族的受体。这个类的结构元素结合bisindolylmethanone-structure导致了一系列新颖的化合物。这些化合物抑制表皮生长因子受体在摩尔的范围内。此外,抑制表皮生长因子受体自身磷酸化在完整A431细胞显示,与集成电路(50)值从0.3 - 1妈妈复合42岁和0.1 - -0.3妈妈45岁。在人类肿瘤细胞系的42敏感性的新颖的化合物被证明是类似的喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂抗拉帕替尼和埃罗替尼(特罗凯(R))。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
埃罗替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 3.1 N /一个 N /一个 细节
拉帕替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 8.9 N /一个 N /一个 细节
拉帕替尼 受体酪氨酸受体激酶erbB-2 集成电路50 (nM) 60 N /一个 N /一个 细节