(N2-Trimethylacetyl取代和unsubstituted-N4-phenylsubstituted-6) - 2-pyridin-2-ylethyl 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrim idine-2, 4-diamines:设计、细胞受体酪氨酸激酶抑制活性和体内评价抗血管新生,antimetastatic和抗肿瘤剂。
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Gangjee Namjoshi OA, Yu J, Ihnat妈,索普我Bailey-Downs LC
(N2-Trimethylacetyl取代和unsubstituted-N4-phenylsubstituted-6) - 2-pyridin-2-ylethyl 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrim idine-2, 4-diamines:设计、细胞受体酪氨酸激酶抑制活性和体内评价抗血管新生,antimetastatic和抗肿瘤剂。
Bioorg医疗化学。2013年3月1;21(5):1312 - 23所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.12.045。Epub 2013 1月10。
- PubMed ID
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23375090 (在PubMed]
- 文摘
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六个小说N (4) -phenylsubstituted-6 - (2-pyridin-2-ylethyl) 7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-di胺和N (2) -trimethylacetyl取代类似物合成为受体酪氨酸激酶抑制剂(RTK)。一个microwave-mediated Sonogashira反应是用作合成这些化合物的关键一步。生物评价,完整的细胞分析显示,一些类似物对各种rtk有显著的抑制活性,特别是细胞毒性对A431肿瘤细胞在文化活动。抑制数据对rtk在这项研究表明,这些类似物的取代基4-anilino规定变化能力和对各种rtk特异性抑制活动。这项研究还支持了假设取代基的相互作用与疏水site-II 2-amino集团提供力量的增加。本系列的化合物8被选为评价体内B16-F10同系的小鼠肿瘤模型和减少在肿瘤方面表现出显著的增长,在转移到肺肿瘤血管密度和比控制。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 埃罗替尼 表皮生长因子受体 集成电路50 (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 Semaxanib 血管内皮生长因子受体2 集成电路50 (nM) 12000年 N /一个 N /一个 细节 舒尼替 血小板源生长因子受体β 集成电路50 (nM) 83100年 N /一个 N /一个 细节 舒尼替 血管内皮生长因子受体2 集成电路50 (nM) 18900年 N /一个 N /一个 细节