无处不在的植物成分筛选cox - 2抑制闪烁接近基础分析。

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鲨鱼肉U, Ringbom T,佩雷拉P波林L, Vasange M

无处不在的植物成分筛选cox - 2抑制闪烁接近基础分析。

J Nat刺激。2002年11月,65(11):1517 - 21所示。

PubMed ID

12444669 (在PubMed

]

文摘

快速半均匀cyclooxygenase-2 (cox - 2)酶测定使用闪烁接近试验(SPA)技术的发展,和49无处不在的植物次生代谢产物筛查COX-2-catalyzed抑制前列腺素E(2)(铂族元素(2))的生物合成。测定条件的优化对反应时间、抗体,放射性标记的铂族元素(2),和温泉珠子、和动力学参数,K (m),估计。试验验证了两个自然常用药用,乌索和齐墩果酸,抑制COX - 2,以及四个合成COX抑制剂,ns - 398,万络、吲哚美辛、阿司匹林。植物代谢产物的生物合成的起源代表几类物质,包括生物碱类、蒽醌类、黄酮类化合物、丙苯,类固醇,和萜烯,筛选抑制COX-2-catalyzed铂族元素(2)生产。这49个植物代谢物,丁香酚,焦棓酸、肉桂醛(IC(50)值为129,144年和245年microM,分别)被发现抑制cox - 2。这项研究显示,COX-2-catalyzed铂族元素(2)测定使用SPA适用于筛选天然化合物对cox - 2抑制。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	760年	N /一个	N /一个	细节