外消旋和手性亚砜作为潜在的cox - 2抑制剂万络和Arcoxia高活性化合物。

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司马义Caturla F M,雷诺索设计的射频、科尔多瓦,Warrellow G

外消旋和手性亚砜作为潜在的cox - 2抑制剂万络和Arcoxia高活性化合物。

地中海Bioorg化学。2006年6月15日,16日(12):3209 - 12所示。Epub 2006年4月17日。

PubMed ID

16616494 (在PubMed

]

文摘

亚砜类似物2和4的制备,及其对映体纯形式讨论以及他们的潜力作为高活性化合物有效和选择性sulfone-containing cox - 2抑制剂万络和etoricoxib。亚砜2和4被证明是有效地将体内变成了万络和etoricoxib,分别在大鼠口服后。在亚砜2的情况下,略有改进的药动学特征和更好的药理作用在关节炎模型相比,万络。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	810年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	760年	N /一个	N /一个	细节