小说2 - (4-methylsulfonylphenyl)嘧啶衍生品高度有效的和特定的cox - 2抑制剂。

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Orjales, Mosquera R,洛佩兹B,奥利维拉R, Labeaga L, Nunez MT

小说2 - (4-methylsulfonylphenyl)嘧啶衍生品高度有效的和特定的cox - 2抑制剂。

Bioorg医疗化学。2008年3月1;16 (5):2183 - 99。Epub 2007 12月5。

PubMed ID

18158247 (在PubMed

]

文摘

新系列的2 - (4-methylsulfonylphenyl)和2 - (4-sulfamoylphenyl)嘧啶合成和评估的能力抑制cyclooxygenase-2 (cox - 2)。COX-1和cox - 2抑制这些化合物的活性决定使用纯化酶(PE)和人体全血(HWB)化验。进行了广泛的结构与活性关系(SAR)工作在这些系列,和大数量的强有力的和特定的cox - 2抑制剂被确定(HWB cox - 2 IC (50) = 2.4 - -0.3 nm和80 - 780倍的选择性比万)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	211年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	292年	N /一个	N /一个	细节