一系列的进化peptidoleukotriene拮抗剂:合成和结构/活动的关系1、3,5-substituted吲哚和吲唑。

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Matassa VG, Maduskuie TP Jr,夏皮罗HS Hesp B,斯奈德DW, Aharony D,科瑞尔RD,基斯RA

一系列的进化peptidoleukotriene拮抗剂:合成和结构/活动的关系1、3,5-substituted吲哚和吲唑。

J地中海化学。1990年6月,33 (6):1781 - 90。

PubMed ID

2342072 (在PubMed

]

文摘

1、3、5-Substituted吲哚和吲唑作为peptidoleukotrienes受体拮抗剂的研究。最好的这些化合物通常有一个甲基的N1位置,((cyclopentyloxy)羰基)氨基或2-cyclopentylacetamido或N ' -cyclopentylureido组c - 5的位置,和一个arylsulfonyl醯胺基酸链的一部分颈环的位置。这些化合物在体外离解常数(KB)在10(9)- 10(-11)米在豚鼠气管对LTE4受体激动剂和抑制常数(Ki)小于或等于10 M(9)在豚鼠实质对[3 h] LTD4膜。许多化合物口头有效剂量小于或等于1毫克/公斤阻塞LTD4-induced在豚鼠“呼吸困难”。复合45 [N - [4 - [[5 - [[(cyclopentyloxy)羰基]氨基]1-methylindol-3 - yl)甲基]3-methoxybenzoyl] 2-methylbenzenesulfonamide, ICI 204219;pKB = 9.67 + / - 0.13, Ki = 0.3 + / - 0.03 nM,阿宝ED50 = 0.3毫克/公斤)目前正在为哮喘的临床研究。吲哚系列,某些alkylsulfonyl酰胺具有3-cyanobenzyl取代基在n - 1的位置(61)产生了KB小于或等于10 M(9)在豚鼠气管。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
扎鲁司	半胱氨酰白三烯受体1	Ki (nM)	0.3	N /一个	N /一个	细节