叶酸类似物。26岁。合成和antifolate活动10-substituted衍生品的8-dideazafolic酸和N10-propargyl-5 poly-gamma-glutamyl代谢物的8-dideazafolic酸(PDDF)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Nair毫克,Nanavati NT Nair搞笑,Kisliuk RL,戈蒙Y,萧MC,卡尔曼

叶酸类似物。26岁。合成和antifolate活动10-substituted衍生品的8-dideazafolic酸和N10-propargyl-5 poly-gamma-glutamyl代谢物的8-dideazafolic酸(PDDF)。

J地中海化学。1986年9月,29 (9):1754 - 60。

PubMed ID

3091832 (在PubMed

]

文摘

n10-propargyl-5 poly-gamma-glutamyl衍生品,8-dideazafolic酸(PDDF)的链长五谷氨酸残基合成从n10-propargyl-5 8-dideazapteroic酸固相的过程。这些化合物进行评估antifolate活动使用folate-requiring微生物和完整和permeabilized L1210细胞和二氢叶酸还原酶抑制剂和thymidylate合成酶来自l .干酪乳杆菌。PDDF polyglutamylated衍生品(1)更积极比母体化合物在抑制l .干酪乳杆菌的生长,thymidylate合成permeabilized L1210细胞,和l .干酪乳杆菌thymidylate合成酶。两个类似物5,8-dideazafolic酸(2和3),与cyclopropylmethyl 2-butyne和另一个取代基在奈拉也被合成和评估antifolate活动使用上述测试系统。他们比PDDF不活跃或其polyglutamylated衍生品。N10-Propargyl-5, 8-dideazapteroyl三、四,pentaglutamates是均等的5-fluorodeoxyuridylate thymidylate合成的抑制剂permeabilized L1210细胞。PDDF polyglutamyl代谢物被证明是最有效的antifolate抑制剂l .干酪乳杆菌和L1210 thymidylate合成酶描述。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲氨蝶呤	二氢叶酸还原酶	集成电路50 (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
甲氨蝶呤	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	120000年	N /一个	N /一个	细节
甲氨蝶呤	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	170000年	N /一个	N /一个	细节