叶酸类似物。25。合成和生物评价N10-propargylfolic酸及其衍生品。

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Ghazala M, Nair毫克,Toghiyani TR, Kisliuk RL,戈蒙Y,卡尔曼

叶酸类似物。25。合成和生物评价N10-propargylfolic酸及其衍生品。

J地中海化学。1986年7月,29 (7):1263 - 9。

PubMed ID

3100797 (在PubMed

]

文摘

N10-Propargylfolic酸(2),这是最近的蝶啶thymidylate合成酶抑制剂N10-propargyl-5模拟,8-dideazafolic酸(PDDF),合成了从二乙酯(p - (N-propargylamino)苯甲酰)-L-glutamate(5)和N - (3-bromo-2-oxopropyl) phthalimide (8)。7, 8-dihydro导数propargylfolic酸担任干酪乳杆菌合成底物二氢叶酸还原酶。Propargylfolic酸及其衍生物弱抑制剂降低l .干酪乳杆菌比PDDF thymidylate合成酶。所有衍生品propargylfolate积极反对链球菌的生长都有效,但除了7,对l .干酪乳杆菌8-dihydropropargylfolic酸,都是不活跃的。虽然不如PDDF有力,显著抑制thymidylate合酶2在permeabilized L1210细胞。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10-Propargyl-5, 8-Dideazafolic酸	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
甲氨蝶呤	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	600000年	N /一个	N /一个	细节