哺乳动物folylpolyglutamate合成酶和人类二氢叶酸还原酶的抑制5、8-dideaza叶酸类似物和氨喋呤L-ornithine轴承一个终端。
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帕蒂尔SA, Shane B, Freisheim JH,辛格SK,海因斯简森-巴顿
哺乳动物folylpolyglutamate合成酶和人类二氢叶酸还原酶的抑制5、8-dideaza叶酸类似物和氨喋呤L-ornithine轴承一个终端。
J地中海化学。1989年7月,32 (7):1559 - 65。
- PubMed ID
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2738891 (在PubMed]
- 文摘
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6个新的5 8-dideaza叶酸类似物和氨喋呤包含终端L-ornithine残渣准备用多步合成序列。每个评估作为猪的肝脏folylpolyglutamate合成酶的抑制剂和人类的二氢叶酸还原酶。结构修改位置2、4、5、10包括帮助定义这种类型的化合物的结构活性关系。化合物Nα- (4-amino-4-deoxy-5-chloro-5 8-dideazapteroyl) -L-ornithine (3 f)被确认为最有效的哺乳动物folylpolyglutamate合成酶抑制剂报道到目前为止(Ki全等2海里)。4-oxy同行,Nα- (5-chloro-5 8-dideazapteroyl) -L-ornithine,只是抑制5倍少于3 f向folylpolyglutamate合成酶但被发现一个更弱的二氢叶酸还原酶抑制剂比3 f。