合成和该项拮抗2 -(芳氧基)1 - (2-piperidyl)乙醇。

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Mauleon D, Pujol MD,罗塞尔G

合成和该项拮抗2 -(芳氧基)1 - (2-piperidyl)乙醇。

J医学杂志。1988年11月,31 (11):2122 - 6。

PubMed ID

2903245 (在PubMed

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一系列erythro——threo-2 -(芳氧基)1 - (2-piperidyl)乙醇衍生品(3)合成了2 - (2-oxiranyl)吡啶beta-antagonists进行评估。大多数化合物显示高竞争乙型阻断效力,但他们缺乏显著的选择性β1 /β2。1-naphthoxy导数erythro-3b 17岁(β1)和33比它强(β2)倍的碳链模拟,普萘洛尔。在整个系列中,erythro-3非对映体比threo-3同分异构体更强有力的β受体阻断剂,和后者的力量似乎相当不敏感结构修改。N-methylation的影响和干涉的芳环之间的烷基链及侧链,同时不利于阻塞测试活动,显著低于在经典propanolamine阻滞剂(芳氧基)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	2.51	N /一个	N /一个	细节