生物化学和药理学特性的高亲和性trimetoquinol类似物对豚鼠和人类β肾上腺素能受体亚型:证据部分激动。

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Fraundorfer PF Fertel RH,米勒DD,樵夫博士

生物化学和药理学特性的高亲和性trimetoquinol类似物对豚鼠和人类β肾上腺素能受体亚型:证据部分激动。

J Exp其他杂志》1994年8月,270 (2):665 - 74。

PubMed ID

7915318 (在PubMed

]

文摘

放射性配体结合试验被用来描述交互的一系列trimetoquinol [1 - (3 ', 4 ', 5 ' 7-dihydroxy-1 -trimethoxybenzyl) 6日,2、3、4-tetrahydroisoqui nol快乐;TMQ)类似物与β肾上腺素能受体(beta-AR)。结果表明,TMQ类似物绑定与豚鼠亲和力相似(心、肺和骨骼肌)和人类(大肠杆菌beta-AR) beta 1, beta-2-AR亚型。然而,TMQ的同分异构体和8-fluoro-TMQ绑定立体选择与S-isomers beta-AR有亲和力至少112,八大比相应的R-isomers分别。一般来说,直接关系之间存在TMQ模拟绑定豚鼠beta-AR豚鼠右心房和功能活动(beta 1)和气管(beta 2)。为选定卤化TMQ类似物(3 ',5 ' -diiodo-TMQ, 3 ' -iodo-TMQ 5 8-difluoro-TMQ和5-iodo-TMQ)比TMQ beta-AR亲和力高,但不太强大的比TMQ beta-AR受体激动剂,这种关系是没有见过。为了解释这一点,TMQ的功能类似物进行了分析水平的beta-AR-associated效应机制(即。、蛋白和腺苷酸环化酶)。中国仓鼠卵巢细胞表达人类beta-2-AR TMQ和卤代类似物与高亲和力受体(摩尔范围);然而,他们未能有效夫妇beta-AR-associated g蛋白和只有部分receptor-associated激活腺苷酸环化酶。受体入住率0.14,2和(-)所需的23%异丙肾上腺素、S - (-) -TMQ和3 ' 5 ' -diiodo-TMQ产生等效环腺苷酸积累在人类beta-2-AR中国仓鼠卵巢细胞。 Thus, TMQ and halogenated TMQ derivatives bind stereoselectively to beta-AR with high affinity, and may be classified as partial beta-AR agonists.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
心得乐	beta 1肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.94	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Ki (nM)	2.69	N /一个	N /一个	细节