生物碱从Eschscholzia californica及其抑制的能力[3 h] 8-Hydroxy-2绑定——(di-N-propylamino)萘满5-HT1A受体体外。

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生物碱从Eschscholzia californica及其抑制的能力[3 h] 8-Hydroxy-2绑定——(di-N-propylamino)萘满5-HT1A受体体外。

J Nat刺激。2006年3月,69 (3):432 - 5。

PubMed ID

16562853 (在PubMed

]

文摘

加州罂粟的70%乙醇提取物(Eschscholzia californica)能够绑定到5 - (1 A)和5(7)受体在100杯/毫升。随后隔离过程产生已知的生物碱californidine (1) escholtzine (2), N-methyllaurotetanine (3), caryachine(4),和O-methylcaryachine(5),以及一个新的pavine生物碱,6 s, 12 s-neocaryachine-7-o-methyl醚N-metho盐(7)。7的结构是由光谱数据的解释,而绝对构型决心通过圆二色性。radioligand-binding化验的结果的纯化合物,包括商用protopine(6),很明显的活动5 - (1 a)受体至少部分是因为aporphine生物碱的存在3显示的最高抑制[(3)H] 8-hydroxy-2——(di-N-propylamino)萘满([(3)H] 8-OH-DPAT)绑定的EC(50)值155 nM和85 nM的K (i)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Mepyramine	组胺H1受体	EC 50 (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
芦丁	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 80000	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节