合成和表征的高亲和性4 4-difluoro-4-bora-3a 4 a-diaza-s-indacene-labeled荧光对人类beta-adrenoceptors配体。

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贝克詹,亚当斯,后内结环一周跳K, Mistry SN,米德尔顿RJ, Kellam B。希尔SJ,更多

合成和表征的高亲和性4 4-difluoro-4-bora-3a 4 a-diaza-s-indacene-labeled荧光对人类beta-adrenoceptors配体。

J地中海化学。2011年10月13日,54 (19):6874 - 87。doi: 10.1021 / jm2008562。Epub 2011年9月16日。

PubMed ID

21870877 (在PubMed

]

文摘

利用非侵入性荧光技术技术的发展实践研究G protein-coupled受体药理学在单细胞和单分子水平的可用性要求高质量的荧光配体。为此,本研究评估一系列新人类beta-adrenoceptor家庭red-emitting配体。orthosteric配体普萘洛尔的基础后,阿普洛尔,心得乐,合成linker-modified副产品被耦合到商用荧光团BODIPY 630/650-X。这产生的高亲和性beta-adrenoceptor荧光配体为普萘洛尔和阿普洛尔衍生品;然而,pindolol-based产品显示较低的亲和力。导数荧光二甘醇与普萘洛尔(18 A)亲和力最高(-9.53和-8.46的日志K (D)拮抗剂功能beta2 beta1-mediated反应,分别)。成像研究这种化合物进一步证实,它可以用来选择性标签人类beta2-adrenoceptor单个活细胞,与receptor-associated绑定阻止通过预孵化nonfluorescent beta2-selective拮抗剂3 - (isopropylamino) 1 - [(7-methyl-4-indanyl)氧]butan-2-ol (ICI 118551) (j . Cardiovasc。Pharmacol.1983 5 430 - 437年)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿普洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	178年	N /一个	N /一个	细节
阿普洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
阿普洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
阿普洛尔	β3肾上腺素能受体	Kd (nM)	76年	N /一个	N /一个	细节
阿普洛尔	β3肾上腺素能受体	Kd (nM)	138年	N /一个	N /一个	细节
心得乐	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节
心得乐	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节
心得乐	β3肾上腺素能受体	Kd (nM)	166年	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	β3肾上腺素能受体	Kd (nM)	162年	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	β3肾上腺素能受体	Kd (nM)	214年	N /一个	N /一个	细节