(2)- 1-Naphthyloxy乙胺与增强亲和力对人类5-HT1Dβ(h5-HT1B) 5 -羟色胺受体。

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Ismaiel, Dukat M,法律H, Kamboj R,风扇E,李DK, Mazzocco L, Buekschkens D, Teitler M,皮尔森我,Glennon RA

(2)- 1-Naphthyloxy乙胺与增强亲和力对人类5-HT1Dβ(h5-HT1B) 5 -羟色胺受体。

J地中海化学。1997年12月19日,40 (26):4415 - 9。

PubMed ID

9435911 (在PubMed

]

文摘

尽管该项拮抗剂普萘洛尔在啮齿动物(1)结合5-HT1B 5 -羟色胺受体,它显示低亲和力(Ki > 10000海里)的物种同系物5-HT1Dβ(即。h5-HT1B)受体。普萘洛尔的结构系统的修改,以提高后者的受体的亲和力。切除烷基羟基,O-alkyl链的缩短从三到两个亚甲基组,和终端胺取代基的变化导致的化合物,如N-monomethyl-2——(1-naphthyloxy)乙胺(11;Ki = 26海里),显示h5-HT1B亲和力显著高于普萘洛尔。化合物11显示绑定同样在人类5-HT1Dα(h5-HT1D)受体(Ki = 34海里),进一步证明了拥有h5-HT1B兴奋剂字符腺苷酸环化酶的测定。似乎这样(芳氧基)烷基胺可能代表一类小说5-HT1D受体受体激动剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
心得乐	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
心得乐	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
普萘洛尔	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	4100年	N /一个	N /一个	细节