合成和评价2 - (5-methylbenz-1-ox-4-azin-6-yl)亚氨基的咪唑啉,有力,周边的α2肾上腺素能受体激动剂。

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合成和评价2 - (5-methylbenz-1-ox-4-azin-6-yl)亚氨基的咪唑啉,有力,周边的α2肾上腺素能受体激动剂。

J地中海化学。1996年8月30日,39 (18):3533 - 8。

PubMed ID

8784451 (在PubMed

]

文摘

我们合成2 - [(5-methylbenz-1-ox-4-azin-6-yl)咪唑啉,3、有力、外围地表演α2肾上腺素能受体激动剂。代理方便准备2-amino-m-cresol的五个步骤。代理已经具有良好选择性的α2肾上腺素能受体结合和功能研究。当局部使用眼睛,代理是有效降低眼压。代理不穿透血脑屏障,因此,不降低血压或诱导镇静当局部或静脉注射。我们已经确定的pKa和日志P在水中与辛醇与十二烷3和一组相关的代理。最好的解释其物理参数缺乏中枢神经系统的渗透似乎logp以辛醇与水。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Apraclonidine	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
可乐定	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节
可乐定	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节