小说3的合成,4-diarylisoxazole valdecoxib类似物:逆转cyclooxygenase-2选择性磺酰胺组切除。

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Di Nunno L P维托,Scilimati Tacconelli年代,Patrignani P

小说3的合成,4-diarylisoxazole valdecoxib类似物:逆转cyclooxygenase-2选择性磺酰胺组切除。

J地中海化学。2004年9月23日,47 (20):4881 - 90。

PubMed ID

15369392 (在PubMed

]

文摘

3,4-Diarylisoxazole类似物的valdecoxib [4 - (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl) -benzensulfonamide],选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂,合成1,3 -偶极环加成反应的arylnitrile氧化物的烯醇化物离子phenylacetone特定选择的准备与锂diisopropylamide原位0度c .相应的3-aryl-5-methyl-4-phenylisoxazoles很容易由脱水生成/芳构化反应的基本条件下3-aryl-5-hydroxy-5-methyl-4-phenyl-2-isoxazolines和进一步转化为benzenesulfonamide衍生品。生化COX-1 / COX - 2选择性评价体外用考克斯同工酶活动的人体全血化验。三个化合物不是轴承磺酰胺组出现在valdecoxib选择性COX-1抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Valdecoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	570年	N /一个	N /一个	细节