血管紧张素转换酶抑制剂:spirapril和相关化合物。
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史密斯EM,瑞士GF·BR,麦克纳马拉P,黄金呃,Sybertz EJ, Baum T
血管紧张素转换酶抑制剂:spirapril和相关化合物。
J地中海化学。1989年7月,32 (7):1600 - 6。
- PubMed ID
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2544729 (在PubMed]
- 文摘
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的合成spirapril (5), spiraprilat(25),他们的RSS立体异构体,氨基乙酰基(18 b)和lysyl(36、37)类似物。这些化合物被评估体内抑制血管紧张素转换酶(ACE),和所选化合物体外抑制ACE进行评估(spirapril ID50 16毫克/公斤;spiraprilat IC50 0.8 nM, ID50 8毫克/公斤)。在麻醉大鼠,第四、酯类5、36比卡托普利更有力,和二酸25 - 37比依那普利体外更有效。在有意识的老鼠口服5和卡托普利(2)显示有效的、持续的活动剂量的0.03 - 1和0.1 - 1毫克/公斤,分别。从这个工作,spirapril被选中作为抗高血压药临床评价。