Indole-phenol bioisosterism。拉贝洛尔吡咯类似物的合成及降压活性。

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Asselin AA, Humber LG, Crosilla D, Oshiro G, Wojdan A, Grimes D, Heaslip RJ, Rimele TJ, Shaw CC

Indole-phenol bioisosterism。拉贝洛尔吡咯类似物的合成及降压活性。

中华医学化学杂志1986 6;29(6):1009-15。

PubMed ID

3012084 (PubMed视图

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摘要

本文叙述了拉贝他醇的吡咯类类似物5-[羟基-2-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]乙基]- 1h -吲哚-7-羧酰胺，5的合成。化合物5被发现可以降低自发性高血压大鼠的血压，ED50为5 mg/kg po，而不会引起心率的任何降低。5的分离组织研究表明，它是一种非选择性β -肾上腺素受体拮抗剂，它是一种较弱的α -肾上腺素受体拮抗剂，对α - 1受体具有相对选择性。此外，该化合物表现出显著的-肾上腺素受体固有的拟交感神经活性。证据表明，5的β肾上腺素能受体拮抗剂和激动剂性质是通过与受体形成氢键介导的。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
拉贝洛尔	β -1肾上腺素能受体	Kd (nM)	31.62	N/A	N/A	细节