米那西普兰的药理学和药代动力学。

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普佐C，潘可尼E，德普雷兹D

米那西普兰的药理学和药代动力学。

《精神药理学杂志》2002年6月17日增刊1:S25-35。

PubMed ID

12369608 (PubMed视图

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摘要

米那西普兰是一种双作用抗抑郁药物，对去甲肾上腺素和血清素神经元再摄取系统具有相同的抑制作用。这种双重作用已在实验动物体内和体外以及人体内得到证实。Milnacipran对所研究的任何神经递质受体都没有相关的亲和力，特别是突触后肾上腺素能受体、毒蕈碱受体和组胺受体，因此预计它没有许多早期抗抑郁药的显著副作用。在人类志愿者中的研究没有证明米那西普兰对认知功能有任何影响，这与它缺乏抗胆碱能特性一致。这些药效学特性在人体内被很好地保存，因为米那西普兰只在有限的程度上代谢，因此主要作为不变的母体药物在体内循环，这是临床剂量下唯一的药理活性化合物。米那西普兰的药代动力学特征是快速吸收，高生物利用度，低蛋白质结合，通过肝脏葡萄糖醛酸化和肾脏排泄快速消除。这使米那西普兰具有一定的药代动力学优势，如血浆水平的个体间差异小，药物相互作用的可能性低，对肝脏细胞色素P450系统的影响有限。这些药代动力学特性将米那西普兰与大多数其他抗抑郁药物区分开来，并有助于米那西普兰良好的安全性，并允许它在临床实践中简单灵活地使用。

引用本文的药物库数据

药物

Milnacipran