合成和药理评价疏水的布托啡诺酯类和醚类阿片受体。

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富尔顿BS、Knapp BI Bidlack JM, Neumeyer杰

合成和药理评价疏水的布托啡诺酯类和醚类阿片受体。

地中海Bioorg化学。2008年8月15日,18 (16):4474 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.054。Epub 2008年7月17日。

PubMed ID

18674902 (在PubMed

]

文摘

我们几个疏水性合成酯类和醚类布托啡诺和评估他们的亲和力在曹细胞膜的阿片受体。测试化合物显示中度到高亲和力μ和κ受体。结果符合先前的证据亲脂性的结合口袋的阿片受体可以买得起好的亲和力访问不需要酚醛形成氢键供体组。最有效的(K (i) = 61点μ和48点kappa)小说代理(-)-N-cyclobutylmethylmorphinan-3-yl-14-ol phenoxyacetate (4 d)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	0.12	N /一个	N /一个	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
Levorphanol	Mu-type阿片受体	Ki (nM)	0.21	N /一个	N /一个	细节