候选人的选择和临床前评价N-tert-butyl isoquine (GSK369796),一个负担得起的和有效的4-aminoquinoline抗疟为21世纪。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

奥尼尔点,公园BK,照AE,马格斯杰,罗伯茨P,股市PA, Biagini GA,布雷PG,吉本斯P,贝瑞N, Winstanley PA,穆赫塔尔,Bonar-Law R,辛德雷,Bambal RB,戴维斯CB,贝茨M,哈特TK, Gresham SL,劳伦斯RM,布雷甘迪RA, Gomez-delas-Heras调频,Gargallo DV,病房SA

候选人的选择和临床前评价N-tert-butyl isoquine (GSK369796),一个负担得起的和有效的4-aminoquinoline抗疟为21世纪。

J地中海化学。2009年3月12日,52(5):1408 - 15所示。doi: 10.1021 / jm8012618。

PubMed ID

19222165 (在PubMed

]

文摘

N-tert-Butyl isoquine (4) (GSK369796)是一种4-aminoquinoline的候选药物选择和发展作为公私伙伴关系的一部分学者在利物浦,MMV,葛兰素史克制药。这个分子是合理设计基于化学、毒理学、药代动力学和药效学的考虑和选择是基于优秀的活动对恶性疟原虫体外和啮齿动物疟原虫体内。优化化学交付该小说在一个两步合成喹啉过程从廉价且容易获得的原料。分子有一个完整的行业标准临床前开发项目允许第一次进入人类继续。使用氯喹(1)和阿莫地喹(2)比较分子在临床前的计划,第一临床前药代动力学的档案,毒性和安全性药理学也已建立了4-aminoquinoline抗疟药类。这些研究揭示了临床前负债,从来没有翻译成人类的经验。这导致了关键信息的可用性和其他药物开发团队开发抗疟药感兴趣在这个类。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿莫地喹	细胞色素P450 2 c9	集成电路50 (nM)	62000年	N /一个	N /一个	细节
阿莫地喹	细胞色素P450 2 d6	集成电路50 (nM)	6100年	N /一个	N /一个	细节
Halofantrine	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节