晶体结构的phosphoethanolamine甲基转移酶与阿莫地喹恶性疟原虫在复杂。

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李SG, Alpert TD,杰兹JM

晶体结构的phosphoethanolamine甲基转移酶与阿莫地喹恶性疟原虫在复杂。

Bioorg地中海化学。2012年8月1;22 (15):4990 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.06.032。Epub 2012年6月17日。

PubMed ID

22771008 (在PubMed

]

文摘

Phosphoethanolamine N-methyltransferase (PMT)是必不可少的磷脂生物起源的疟疾寄生虫恶性疟原虫。PfPMT催化的三甲基化phosphoethanolamine生产胆碱磷酸,然后用于磷脂酰胆碱的合成。这里我们描述PfPMT的分辨率2.0 x射线晶体结构在复杂阿莫地喹。为了更好地描述抑制PfPMT阿莫地喹,我们确定了IC(50)值的一系列氨基喹啉使用直接放射化学分析。结构和功能分析提供了一种可能的方法发展的新的PfPMT小分子抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿莫地喹	组胺N-methyltransferase	Ki (nM)	19	N /一个	N /一个	细节