MASPIT:三辆混合动力陷阱定量蛋白质组指纹哺乳动物细胞的小分子蛋白质的相互作用。

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Caligiuri M, Molz L,刘问,卡普兰F,徐JP Majeti生理改变,Ramos-Kelsey R,穆迪K,列文年代,Tavernier J, Kley N

MASPIT:三辆混合动力陷阱定量蛋白质组指纹哺乳动物细胞的小分子蛋白质的相互作用。

化学杂志。2006;13(7):711 - 22所示。

PubMed ID

16873019 (在PubMed

]

文摘

有机小分子一般由微扰法的一个或多个细胞的功能目标蛋白,鉴定是必要的药物作用的分子基础的理解。在这里,我们描述的应用methotrexate-linked小分子配体的哺乳动物的三辆混合动力相互作用陷阱proteome-wide小分子的识别目标,量化目标效能的修改的小分子等目标完整的细胞,和抑制剂的筛选小分子蛋白质的相互作用。本研究的过程中我们也发现了pyrido [2, 3 - d]嘧啶PD173955,已知的SRC激酶抑制剂,作为一个强有力的几个ephrin受体酪氨酸激酶的抑制剂。这一发现或许可以利用这个激酶抑制剂设计的亚科,成员已被卷入各种疾病的发病机制,包括癌症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	372年	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	EC 50 (nM)	7.00 e + 01	N /一个	N /一个	细节