发现一个强有力的和选择性的c - kit抑制剂用于治疗炎症性疾病。

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陈N, Burli RW, Neira年代,Hungate R,张D, Yu V,阮Y, Y都铎,植物,弗林,米格尔KL, Lee先生张X,友,施拉格M,徐Y, Ng GY,胡锦涛E

发现一个强有力的和选择性的c - kit抑制剂用于治疗炎症性疾病。

地中海Bioorg化学。2008年7月15,18 (14):4137 - 41。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.089。2008年5月28日Epub。

PubMed ID
18554909 (在PubMed
]
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有效和选择性c - kit抑制剂20被确认通过结构活性关系研究。体内小鼠模型的肥大细胞激活,20封锁了SCF-induced组胺释放的EC(50) 26海里。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
伊马替尼 酪氨酸受体激酶ABL1 集成电路50 (nM) 110年 N /一个 N /一个 细节
N ' - (6-aminopyridin-3-yl) - N - (2-cyclopentylethyl) 4-methyl-benzene-1 3-dicarboxamide 血管内皮生长因子受体2 集成电路50 (nM) > 25000 N /一个 N /一个 细节