识别的有力和选择性抑制剂PDGF受体自身磷酸化。

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Furuta T,酒井法子T, Senga T,大泽生T,久保K, T清水,铃木R,吉野T, Endo M,古板的

识别的有力和选择性抑制剂PDGF受体自身磷酸化。

J地中海化学。2006年4月6日,49 (7):2186 - 92。

PubMed ID

16570914 (在PubMed

]

文摘

我们报告喹啉和喹唑啉衍生物的构效关系,包括尿素、硫脲、氨基甲酸乙酯,和acylthiourea组织抑制剂的血小板源生长因子(PDGF)受体自身磷酸化。我们以前的研究表明,喹啉和喹唑啉衍生物包括尿素、硫脲、氨基甲酸酯组PDGF受体自身磷酸化抑制剂高度有效的化合物,但这些化合物并没有表现出受体选择性PDGF受体和c - kit受体之间。作为进一步合成和生物评价结果,我们发现不仅喹啉和quinazoline-acylthiourea衍生品显示良好的抑制活性之间的PDGF受体也受体选择性PDGF受体和c - kit受体。此外N - {4 - [(6 7-dimethoxy-4-quinolyl)氧]苯基}- N ' - (2-methylbenzoyl)硫脲在体内表现出有效的口服疗效分析使用大鼠颈动脉球囊损伤模型。因此,喹啉和quinazoline-acylthiourea衍生品可能会有潜在的治疗药物治疗再狭窄。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
伊马替尼	血小板源生长因子受体α	集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节