集落刺激因子- 1受体作为小分子抑制剂的目标。

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Mashkani B,格里菲斯R,清道夫路

集落刺激因子- 1受体作为小分子抑制剂的目标。

Bioorg医疗化学。2010年3月1;18 (5):1789 - 97。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.056。Epub 2010年1月28日。

PubMed ID
20156689 (在PubMed
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文摘

伊马替尼,达沙替尼,舒尼替cep - 701和pkc - 412, ATP-competitive c - kit III型受体酪氨酸激酶小分子抑制剂和/或FLT3,评价密切相关的受体结合,FMS,通过对接模型的动态和静态构象FMS激酶域。确认对接预测,药物测试的活动和选择性抑制细胞增殖和FMS磷酸化FMS配体刺激,CSF-1。所有5个药物抑制FMS的活动。伊马替尼,达沙替尼和cep - 701代表三种不同类型的相互作用确定药物效力和选择性。

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多肽
的名字 UniProt ID
巨噬细胞集落刺激因子1受体 P07333 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
伊马替尼 巨噬细胞集落刺激因子1受体 集成电路50 (nM) 1274年 N /一个 N /一个 细节
舒尼替 巨噬细胞集落刺激因子1受体 集成电路50 (nM) 155年 N /一个 N /一个 细节