Androstene-3, 5-dienes ER-beta选择性SERMs。

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暴雪的助教,古德C,摩根JD 2日陈W, Birzin ET, Mojena M, Tudela C,陈F, Knecht K,苏问,Kraker B,莫斯利RT,福尔摩斯,Rohrer SP,哈蒙德毫升

Androstene-3, 5-dienes ER-beta选择性SERMs。

地中海Bioorg化学。2007年11月15日,17 (22):6295 - 8。Epub 2007年9月7日。

PubMed ID
17890084 (在PubMed
]
文摘

一系列androstene-3, 5-diene衍生品准备。尽管缺乏必要的颈- 3羟基此前认为的活动,一些类似物的保留ER-beta惊人的亲和力。例如,二烯4保留优良的选择性和力量作为ER-beta ER-beta受体激动剂,更有选择性的雄激素受体(AR)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.4 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α EC 50 (nM) 0.75 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β EC 50 (nM) 2.1 N /一个 N /一个 细节
睾酮 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 2.7 N /一个 N /一个 细节