有力的合成取代咔唑作为选择性雄激素受体调节剂(指控)。

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米勒CP, Bhaket P, Muthukaman N, Lyttle CR、Shomali M, Gallacher K,斯洛克姆C、G·哈特斯利

有力的合成取代咔唑作为选择性雄激素受体调节剂(指控)。

Bioorg地中海化学。2010年12月15日,20 (24):7516 - 20。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.09.140。Epub 2010 10月7。

PubMed ID
21036041 (在PubMed
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文摘

的合成和体外亲和力小说描述了一系列强有力的雄激素受体调节剂。RAD35010性能更强的化合物之一(17日)体内进一步特征,恢复提肛肌重量被阉割的雄性老鼠附近虚假的水平,而前列腺重量没有显著的影响。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
美曲勃龙 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 7 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节
睾酮 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 30. N /一个 N /一个 细节