高亲和力烟酸受体GPR109a的激动剂先导鉴定。

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引用

Gharbaoui T, Skinner PJ, Shin YJ, Averbuj C, Jung JK, Johnson BR, Duong T, Decaire M, Uy J, Cherrier MC, Webb PJ, Tamura SY, Zou N, Rodriguez N, Boatman PD, Sage CR, Lindstrom A, Xu J, Schrader TO, Smith BM, Chen R, Richman JG, Connolly DT, Colletti SL, Tata JR, Semple G

高亲和力烟酸受体GPR109a的激动剂先导鉴定。

生物组织医学化学杂志2007年9月1日;17(17):4914-9。Epub 2007 6月10日。

PubMed ID
17588745 (PubMed视图
摘要

本文描述了一种从已知化合物开始鉴定新的GPR109a激动剂的策略。早期的化合物分类导致了一个结合假设的制定,并最终将我们的重点放在一系列吡唑酸衍生物上。对这些化合物的进一步细化提供了一系列5,5-熔融吡唑作为先导化合物进行进一步优化。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 120 N/A N/A 细节